酪氨酸激酶抑制剂是治疗慢性粒细胞白血病的主要药物，口服给药，方便并且耐受性较好，疾病控制率高，使绝大多数患者生存期接近常人，生活质量显著改善，但需要长期甚至终身服药。少数患者在多年持久的治疗中获得了稳定的深层分子学反应，可以考虑尝试停药。
酪氨酸激酶抑制剂治疗慢性粒细胞白血病的成功取决于三个要素：
参照患者既往治疗史、基础疾病以及突变情况选择酪氨酸激酶抑制剂单药或联合化疗，提高缓解率，缓解后应尽快进行异基因造血干细胞移植治疗。
目前，异基因造血干细胞移植是唯一能够根治慢性粒细胞白血病的方法。但由于药物治疗的有效应用、移植相关并发症的风险和高额费用，异基因造血干细胞移植仅适用于多种酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的加速期患者和急变期的患者，移植成功率接近半数。
由于个体差异大，用药不存在绝对的最好、最快、最有效，除常用非处方药外，应在医生指导下充分结合个人情况选择最合适的药物。
第一代酪氨酸激酶抑制剂
伊马替尼作为第一代靶向BCR-ABL 融合基因编码的融合蛋白药物，可通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡达到控制白血病的目的。对于初发慢性粒细胞白血病慢性期患者，长期生存率约80%~90%。伊马替尼多见水肿、乏力、胃肠不适、肌肉痉挛、骨关节肌肉痛、皮疹、皮肤颜色改变等不良反应，多为轻度，总体安全性好。
包括尼洛替尼、达沙替尼、博苏替尼、拉多替尼等，在我国面市的有尼洛替尼和达沙替尼，在欧美国家第二代酪氨酸激酶抑制剂已成为慢性粒细胞白血病慢性期的一线治疗选择。与伊马替尼相比，第二代酪氨酸激酶抑制剂可以快速获得细胞遗传学和分子学反应，特别是深层分子学反应，对于慢性期中、高危患者更为有效，降低疾病进展的可能性更大，但生存期无显著差异。
另外，第二代酪氨酸激酶抑制剂不良反应与伊马替尼不同，如尼洛替尼相关的皮疹和糖脂代谢异常，达沙替尼引发的胸腔积液等肺脏病变，但多可耐受，对于少数发生的心、肺、脑血管事件应予以关注和监测。
普纳替尼等新药比第二代酪氨酸激酶抑制剂更为强效，同时也具有心血管事件和血栓等不良反应。
在长期的酪氨酸激酶抑制剂治疗中，患者需要定期监测血液学、细胞遗传学和分子学反应以及生化指标、心血管等脏器功能。如果出现耐药或难以耐受的不良反应，患者应咨询医生，予以调整治疗和处理不良反应。
能激活免疫细胞，抑制肿瘤细胞增殖，提高抗瘤能力。目前，干扰素在慢性粒细胞白血病治疗中的地位较为局限，仅用于多种酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的少数患者。需要皮下注射和常见副作用限制了干扰素的使用。
不良反应包括乏力、发热、头痛等流感样症状，肝功能或甲状腺异常、血细胞减少、免疫功能紊乱等。对干扰素制品过敏者、有心绞痛、心肌梗塞病史以及其他严重心血管病史者，癫痫和其他中枢神经系统功能紊乱者禁用。
核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，阻碍DNA合成。羟基脲是细胞毒药物，起效快，用药后2~3天白细胞即下降，停药后又很快回升。主要用于慢性粒细胞白血病诊断前或疾病早期白细胞计数显著增高的时期。
该疾病一般无需手术治疗。
该疾病的中医治疗暂无循证医学证据支持，但一些中医治疗方法或药物可缓解症状，建议到正规医疗机构，在医师指导下治疗。
