睾酮补充治疗为试验性质，疗程3个月，如果症状改善，可长期应用；如无效，应即停止治疗。

1.睾酮补充治疗的常用制剂

(1)皮肤贴剂：有阴囊皮肤和非阴囊皮肤贴剂2种，已获FDA批准。2种贴剂均能模拟T分泌的昼夜节律释放T，提供更符合生理剂量的T。由于阴囊皮肤含有较高的5α-还原酶2活性，能将皮肤吸收的睾酮转化为DHT，因此，在应用阴囊贴剂期间，DHT的浓度是过高的，可比正常男子高12倍，这种超生理性高浓度DHT是否对前列腺或其他组织产生不良影响，尚待进一步观察。

(2)口服制剂：首选十一酸睾酮口服剂(商品名安特尔)，甲睾酮由于有严重的肝毒性，不适宜用于长期睾酮补充治疗。安特尔口服后在小肠吸收，经过淋巴系统进入血液循环。因而避开了肝脏分解的首过效应。虽然肠道吸收的具体步骤未明，但是通过测定口服同位素标记安特尔的放射性活性，可以了解安特尔的吸收和转运过程。动物实验安特尔口服后2.5～5h胸导管淋巴液和血浆的放射性同时达峰浓度，4.5～7h后尿中放射性强度达到高峰，24h尿中排出口服剂量的40%。正常男子口服安特尔后血浆T的达峰时间在1～8 h之间，平均4h，约在10h恢复到原来水平，显示有较大的个体差异。睾丸功能减退患者在采用安特尔治疗期间，开始2～3周血浆T和E2水平逐渐上升，并达到坪高。此后即长期保持稳定。常用剂量为80～160mg/d，分2次饭后口服。

(3)肌注制剂：常用的肌注制剂包括环戊丙酸睾酮、庚酸睾酮和十一酸睾酮注射液，剂量100～200mg，每2周肌注1次。庚酸睾酮200mg单剂肌注后，吸收迅速，6h血浆T水平已达正常范围，24h达峰，以后逐渐下降，13天已降至正常范围下限。

2.睾酮补充治疗的疗效 睾酮补充治疗后体能和精力改善，瘦体量(1ean body mass)增加，骨质矿化增加，腹部脂肪沉积减少，性功能改善，血浆T升至正常水平、E2和DHT水平升高2倍、促性腺激素水平下降。一组23例平均年龄56±13岁的睾丸功能减退患者口服安特尔40mg/d，每8小时1次，疗程60天以上，结果在治疗期间勃起功能、性欲和体能全面恢复正常者占39%，只有性欲和体能恢复者占22%，其余39%无效。在一项双盲安慰剂交叉对照的临床试验中，13例57～76岁男子血清T≤13.9nmol/L，每周肌注庚酸睾酮100mg或安慰剂各3个月，结果注射睾酮期间血清T的最低水平为19.6±0.7nmol/L，3个月治疗结束时，瘦体量显著增加，尿羟脯氨酸排量显著减少，血球比积显著升高，总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)显著降低。

3.睾酮补充治疗的安全性问题 T对身体的多个系统或器官有影响，包括红细胞生成、钙内环境稳定、骨骼矿化、脂质代谢、糖代谢、肝功能和前列腺。在长期睾酮补充治疗时，可能发生的最重要不良反应是肝功能损害、脂质代谢紊乱和前列腺增生等问题。

(1)肝功能损害：已经证明具有肝毒性的睾酮制剂几乎毫无例外地是17-烷基化睾酮口服制剂，如甲睾酮、氟甲睾酮(氟羟甲基睾酮)和类似的其他制剂。这些睾酮制剂已不用于长期睾酮补充治疗。安特尔不是17-烷基化结构，没有肝毒性，注射用的环戊丙酸睾酮和庚酸睾酮也没有肝毒性。

(2)脂质代谢系乱：前面已经提到，睾酮补充治疗可引起总胆固醇和LDLC水平下降，这一点已得到了证实。有关T和心肌梗死关系的研究提示，血清T水平降低是冠状动脉硬化的一个危险因素。复习已发表的研究，各种雄激素[T，FT，DHEA，