癌性疼痛应当采用综合治疗的原则，根据患者的病情和身体状况，应用适当的止痛治疗手段以达到及早、持续、有效地消除疼痛的目的，预防和控制药物的不良反应，降低疼痛和有关治疗带来的心理负担，提高患者生活质量。
即针对引起癌性疼痛的病因进行治疗，癌性疼痛的主要病因是癌症本身及其并发症；对癌症进行系统的治疗，有可能减轻或解除癌性疼痛。
根据世界卫生组织（WHO）《癌性疼痛三阶梯止痛治疗指南》结合我国的现状，目前我国癌性疼痛的药物治疗遵循以下原则。
口服是最方便也最常用的给药途径，此外，还可以根据患者的具体情况选用其他给药途径，包括静脉、皮下、直肠和经皮给药等。
应当根据患者疼痛程度，有针对性地选用不同性质、作用强度的镇痛药物。
指按规定时间间隔规律性给予止痛药。
由于患者个体差异明显，在使用阿片类药物时，并无标准的用药剂量，应当根据患者的病情，使用足够剂量的药物，尽可能使疼痛得到缓解。
使用止痛药的患者，要密切观察疼痛缓解程度和机体反应情况，注意药物联合应用时的相互作用，并且及时采取必要措施尽可能地减少药物的不良反应，以提高患者的生活质量。
非甾体类抗炎药物和对乙酰氨基酚：常用于缓解轻度疼痛，或与阿片类药物联合用于缓解中、重度疼痛。常见的不良反应，有消化性溃疡、消化道出血、血小板功能障碍、肾功能损伤、肝功能损伤以及心脏毒性等。
是中、重度癌性疼痛治疗的首选药物，首选口服给药途径。阿片类药物的常见不良反应，包括便秘、恶心、呕吐、嗜睡、瘙痒、头晕、尿潴留、谵妄、认知障碍以及呼吸抑制等。
指能够辅助性增强阿片类药物的止痛效果，或直接产生一定的镇痛作用的药物，包括抗惊厥类药物、抗抑郁类药物、肾上腺皮质激素、N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDA）拮抗剂和局部麻醉药等。
用于癌性疼痛治疗的非药物治疗方法，主要有介入治疗、放疗（姑息性止痛放疗）、针灸、经皮穴位电刺激等物理治疗、认知-行为训练以及社会心理支持治疗等。适当地应用非药物疗法，可以作为药物止痛治疗的有益补充。
