不稳定型心绞痛是具有潜在危险的严重疾病，急性发作时可立即舌下含服硝酸甘油，若无效，可静脉应用硝酸甘油或硝酸异山梨酯。
由于个体差异大，用药不存在绝对的最好、最快、最有效，除常用非处方药外，应在医生指导下充分结合个人情况选择最合适的药物。
药物治疗包括抗心肌缺血药物、抗血小板、抗凝、调脂等。
硝酸酯是内皮依赖性血管扩张剂，可扩张外周血管和冠状动脉，可舌下含服或静脉使用，若反复的缺血性胸痛、难以控制的高血压或心力衰竭，建议静脉使用。
对于没有禁忌证（低血压和既往过敏史者），给予最大耐受剂量抗心肌缺血药之后仍有持续缺血性胸痛，可静脉注射硫酸吗啡。需注意呼吸功能的抑制，若出现呼吸功能抑制，应给予纳洛酮。
所有无阿司匹林禁忌证的患者均立即服用阿司匹林，在阿司匹林基础上，联合应用一种P2Y12受体拮抗剂（替格瑞洛或氯吡格雷）至少12个月，除非有极高出血风险等禁忌证。
中高危的不稳定心绞痛患者确诊后应尽快启动肠道外抗凝治疗，并与抗血小板治疗联合进行，警惕并观察出血风险，如果患者在早期（4~48h内）接受介入性治疗，建议选用普通肝素或比伐卢丁，如果患者拟行非介入性治疗，宜先用磺达肝癸钠或低分子肝素；其中对于出血风险高的患者，选用磺达肝癸钠。
存在持续缺血症状的患者，无禁忌证（如心动过缓、心脏传导阻滞、低血压或哮喘等），应早期使用（24小时内），并建议长期使用，而对于疑似或确诊血管痉挛性心绞痛患者，应避免使用。
注意应从小剂量逐渐加至患者最大耐受剂量，除心功能Killip分级Ⅲ级或以上的患者，争取调整患者安静时心率55~60次/分。
持续或反复缺血发作、并且存在β受体阻滞剂禁忌的患者，除有严重左心室功能障碍、心源性休克、PR间期＞0.24s或二、三度房室传导阻滞而未置入心脏起搏器的患者，非二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如维拉帕米或地尔硫卓）应作为初始治疗。
心力衰竭、左室收缩障碍、糖尿病患者，如无禁忌证，在发病24h内开始ACEI治疗。
所有LVEF＜40%的患者，以及高血压、糖尿病、稳定的慢性肾病患者，如无禁忌，应长期坚持使用ACEI类药物，ACEI类不耐受者可用ARB替代。
若无禁忌证，无论血基线LDL-C水平和饮食控制情况如何，均建议早期应用他汀类药物降脂，长期维持。
不稳定心绞痛患者，应进行准确的危险分层，早期识别高危患者。对于极高危或高危患者，建议采取积极的早期介入策略（经皮冠状动脉介入治疗，PCI）。
极高危缺血患者，包括：
建议行紧急介入策略（＜2h）。
高危缺血患者，包括：
中危缺血患者，包括：
冠状动脉造影显示血管解剖特点不适合行PCI或冠脉复杂病变者行冠状动脉旁路移植术（CABG）。
该疾病的中医治疗暂无循证医学证据支持，但一些中医治疗方法或药物可缓解症状，建议到正规医疗机构，在医师指导下治疗。
